От каких таблеток от сахарного диабета худеют. Ольга Гвоздева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

От каких таблеток от сахарного диабета худеют. Ольга Гвоздева, эндокринолог. Редактор А. Герасимова

• Reading time: 4 минут чтения

Диабет 2 типа — болезнь, эпидемия которой растет по всему миру, и тесно связана с растущей распространенностью ожирения. Около 80-90% пациентов с диабетом 2 типа имеют избыточный вес или страдают ожирением. Эти заболевания настолько тесно связаны, что с 1970-х годов в литературе их называют одним термином – diabesity (angl. Diabetes – diabetas ir obesity – nutukimas).

Ожирение у диабетиков увеличиваети гипергликемию, поэтому лечение диабета включает неотъемлемой частью рекомендации по коррекции образа жизни, чтобы помочь пациенту похудеть, аиспользуются для стабилизации или в идеале для похудения.

Установлено, что по мере того, как пациент худеет, увеличивается чувствительность к инсулину, снижается артериальное давление, дисфункция эндотелия сосудов, воспалительные и прокоагулянтные маркеры, уровни холестерина и триглицеридов в крови. Однако не все противодиабетические средства обладают свойствами похудания. Например, сульфонилмочевины (SK), тиазолидиндионы (TZD) и меглитиниды связаны с увеличением веса, а ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) не влияют на вес.

Влияние метформина на вес в научной литературе описано неоднозначно. Данные глобальных руководств по лечению диабета также различаются. Например, в 2012 г. ADA и EASD (Американская диабетическая ассоциация и Европейская ассоциация по изучению диабета) постановили, что метформин оказывает нейтральное влияние на вес, а в 2013 г. AACE (Американская ассоциация клинических эндокринологов) сообщает о влиянии метформина на похудение.

В этой статье рассматривается механизм действия метформина в зависимости от веса, результаты клинических испытаний и напоминаются практические принципы использования метформина.

Консультация заведующей отделением в Университетской клинике, кандидата медицинских наук, врача-эндокринолога за 2000 рублей!

Механизм действия метформина

Метформин — один из старейших и наиболее широко используемых противодиабетических препаратов, но его молекулярные эффекты еще полностью не выяснены. Существует несколько гипотез о действии метформина. 

Считается, что метформин ингибирует дыхательную цепь митохондрий (комплекс I), активирует AMP-активированную протеинкиназу (AMPK), ингибирует индуцированное глюкагоном повышение циклического аденозинмонофосфата (cAMP) и ингибирует протеинкиназу.

• Активируя A (PKA), и как следствие, повышая чувствительность к инсулину, метформин снижает частоту постпрандиальной гипогликемии из-за задержки секреции инсулина и последующего пика инсулина у пациентов с диабетом. Менее частая постпрандиальная гипогликемия приводит к снижению тяги к углеводам и снижению частоты переедания, особенно за счет углеводов.
• Кроме того, метформин снижает выработку глюкозы в печени, подавляя глюконеогенез. У больных сахарным диабетом глюконеогенез в печени в среднем в 3 раза интенсивнее, чем у здоровых людей, а лечение метформином снижает глюконеогенез на треть.
• Метформин также подавляет всасывание глюкозы в желудочно-кишечном тракте.

Можно ли принимать метформин на ночь. Метформин 500, 850, 1000 - Биохимик - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Регистрационный номер

ЛП-004046

Торговое наименование препарата

Метформин

Международное непатентованное наименование

Метформин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

действующее вещество: метформина гидрохлорид в пересчете на 100% вещество - 500 мг или 850 мг или 1000 мг;

вспомогательные вещества ядра таблетки : повидон - 20,0 мг или 34,0 мг или 40,0 хмг, магния стеарат - 5,0 мг или 8,5 мг или 10,0 мг;

вспомогательные вещества пленочной оболочки: система для покрытия Opadry clear, в том числе - 4,0 мг или 6,8 мг или 21,0 мг.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, круглые (дозировка 500 мг), овальные с риской (дозировка 850 мг, 1000 мг). На поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипогликемическое средство для перорального применения группы бигуанидов

Код АТХ

A10BA02

Фармакодинамика:

Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Снижает выработку глюкозы печенью за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.

На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается. Клинические исследования показали также эффективность метформина для профилактики сахарного диабета у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития явного сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение

После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (С_mах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.

Метформин быстро распределяется в тканях, практически не связывается с белками плазмы.

Метаболизм и выведение

Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина (КК)), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 ч. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции метформина.

Показания:

Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:

- у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;

- у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.

Профилактика сахарного диабета 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития сахарного диабета 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля.

Чем опасен метформин. История

Всё началось с травы. Козлятник лекарственный, он же козья рута, он же итальянский хорёк, он же, по-научному, Galéga officinális  — многолетнее травянистое растение. В средневековой Европе им лечили частое мочеиспускание — один из симптомов диабета — и некоторые другие болезни. Как давно козлятник используют в народной медицине, сказать сложно, но известно , что знаменитый английский эскулап Николас Калпепер (Nicholas Culpeper) упоминал о нём ещё в 1652 году в книге «Английский врач».

В конце XIX века учёные вплотную занялись козлятником и выяснили, что он содержит большие количества гуанидина (это бесцветное кристаллическое вещество впервые синтезировали в 1861 году). В 1918 году в ходе опытов на кроликах учёные показали , что гуанидин снижает уровень глюкозы в крови. Но соединение оказалось слишком токсичным, и лечить людей им было нельзя, поэтому учёные начали экспериментировать с производными гуанидина. В 1922 году Эмиль Альфонс Вернер (Emil Alphonse Werner) и Джеймс Белл (James Bell) в процессеN, N-диметилгуанидина получили диметилбигуанидин, известный нам как метформин, а семь лет спустя немецкий учёный Карл Слотта (Karl Slotta) протестировал его на животных. Были и другие препараты на основе гуанидина — галегин (изоамилен-дигуанидин), бигуаниды Синталин A и B. Синталины даже какое-то время использовали в клиническое практике, но после того, как началось промышленное производство инсулина (в 1923 году компания Eli Lilly and Company начала продавать его под названием «Илетин»), о производных гуанидина подзабыли.

Всё началось с травы. Козлятник лекарственный, он же козья рута, он же итальянский хорёк, он же, по-научному, Galéga officinális — многолетнее травянистое растение.

В средневековой Европе им лечили частое мочеиспускание — один из симптомов диабета — и некоторые другие болезни.

Как давно козлятник используют в народной медицине, сказать сложно, но известно, что знаменитый английский эскулап Николас Калпепер (Nicholas Culpeper) упоминал о нём ещё в 1652 году в книге «Английский врач».

В конце XIX века учёные вплотную занялись козлятником и выяснили, что он содержит большие количества гуанидина (это бесцветное кристаллическое вещество впервые синтезировали в 1861 году).

В 1918 году в ходе опытов на кроликах учёные показали, что гуанидин снижает уровень глюкозы в крови. Но соединение оказалось слишком токсичным, и лечить людей им было нельзя, поэтому учёные начали экспериментировать с производными гуанидина.

В 1922 году Эмиль Альфонс Вернер (Emil Alphonse Werner) и Джеймс Белл (James Bell) в процессе N, N-диметилгуанидина получили диметилбигуанидин, известный нам как метформин, а семь лет спустя немецкий учёный Карл Слотта (Karl Slotta) протестировал его на животных.

Были и другие препараты на основе гуанидина — галегин (изоамилен-дигуанидин), бигуаниды Синталин A и B. Синталины даже какое-то время использовали в клинической практике, но после того, как началось промышленное производство инсулина (в 1923 году компания Eli Lilly and Company начала продавать его под названием «Илетин»), о производных гуанидина подзабыли.

Оземпик. Особые указания

Применение препарата Оземпик^®противопоказано у пациентов с СД1 или для лечения диабетического кетоацидоза.

Препарат Оземпик^®не заменяет инсулин. Диабетический кетоацидоз был зарегистрирован у инсулинзависимых пациентов, у которых отмечалось быстрое прекращение лечения или снижение дозы инсулина при начале лечения агонистом ГПП-1Р (см. раздел "Режим дозирования").

Реакции со стороны ЖКТ

Применение агонистов ГПП-1Р может быть ассоциировано с HP со стороны ЖКТ. Это следует учитывать при лечении пациентов с почечной недостаточностью, т.к. тошнота, рвота и диарея могут привести к дегидратации и ухудшению функции почек.

Острый панкреатит

При применении агонистов ГПП-1Р наблюдались случаи развития острого панкреатита. Пациенты должны быть проинформированы о характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении на панкреатит терапия препаратом Оземпик^®должна быть прекращена; в случае подтверждения острого панкреатита терапию препаратом Оземпик^®возобновлять не следует. Следует соблюдать осторожность у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

При отсутствии других признаков и симптомов острого панкреатита повышение активности ферментов поджелудочной железы не является прогностическим фактором развития острого панкреатита.

Гипогликемия

Пациенты, получающие препарат Оземпик^®в комбинации с производным сульфонилмочевины или инсулином, могут иметь повышенный риск развития гипогликемии. В начале лечения препаратом Оземпикриск развития гипогликемии можно снизить, уменьшив дозу производного сульфонилмочевины или инсулина.

Жиросжигатели при сахарном диабете. Диабет и Л-карнитин

Л-Карнтин является витаминоподобным и водорастворимым веществом. Его структура очень схожа с витаминами группы B, но из-за того, что он синтезируется в человеческом организме, его не отнесли к этой группе витамин. В организме наибольшее количество карнитина находится в печени в поперечно-полосатых мышцах. В большей своей степени этот компонент служит важным фактором в метаболических процессах, поэтому в медицине его чаще всего используют для коррекции метаболизма. Кроме этого л-карнитин обеспечивает лучшую регенерацию, улучшает аппетит, способствует нормальной работе сердечнососудистой системы, а также играет важную роль в липидном (жировом) обмене, и даже является его активатором.
Именно из-за последнего свойства л-карнитн стал очень популярным в спортивной индустрии, особенно в изготовлении спортивного питания направленного на борьбу с излишнем весом. Так как карнитин является основой транспортной системы жирных кислот в митохондрии (где происходит сжигание жира и выделения энергии), он стал основой для множества жиросжигателей . Но можно ли применять эти препараты при сахарном диабете?
В недавней нашей статье про диабет мы писали, что заниматься спортом людям с этим недугом не только невредно, но и полезно. А что делать, если при этом человек хочет сбросить лишний вес? Может ли на помощь прийти карнитин?
Во-первых хотелось бы отметь, что любая программа похудения базируется на правильной диете. Под правильной диетой мы подразумеваем не отказ от еды и голодание, а употребление здоровой пищи. Вторым фактором успешного похудения является физическая активность. Любой жиросжигатель - это всего лишь вспомогательное средство, без правильного питания и физических упражнений, он абсолютно бесполезен.
Возвращаясь к вопросу возможности применения карнитина при диабете, хотели бы упомянуть множество медицинских исследований, которые говорят, о том, что карнитин является не только невредным, но и полезным веществом при этой болезни. Напротив возникновение сахарного диабета не может стать следствием приема л-карнитина. Более того, карнитин в этом случае будет полезен не только как жиросжигатель.
Сахарный диабет способен вызвать деструктивные изменения, а иногда и поражения, некоторых органов человеческого организма. Связанно это с нарушениями питания органов и тканей, а также энергетического обмена, нарушения которого может быть вызвано болезнью.
В большей степени подвержены органы, которые находятся в постоянном напряжении, так как они потребляют больше питательных веществ, чем другие. К ним относится вся сердечнососудистая система вместе с сердцем. Также диабет может повлиять на печень, скелетную мускулатуру, костную ткань, мочеполовую и гормональную систему, зрение, иммунитет и головной мозг. В этих случая карнитин может значительно снизить влияние болезни на органы человека. Большую эффективность карнитин показал в борьбе с кардиомиопатиями, вызванными течением диабета.
Поэтому карнитин показан для лечения немалого спектра осложнений, вызванных сахарным диабетом. Однако следует учитывать ряд особенностей при его приеме. Резкий старт применения карнитина в больших дозировках может привести к ряду неприятных симптомов, к которым относится головокружения, потливость, повышенное артериальное давление, тахикардия. Это связано с выбросом организма АТФ, изменением гомеостаза крови и ускорения обмена веществ. По мере привыкания больного его состояние опять нормализируется, но для избегания подобной ситуации следует принимать карнитин плавно с медленным увеличением дозировки. Рекомендуют начинать прием с 300 мг вещества один раз в день лицам со средней массой тела. Постепенно необходимо повысить норму до 900 мг и выше.

Таблетки снижающие аппетит при сахарном диабете. Таблетки, помогающие снижать уровень глюкозы

Если соблюдение жёсткой низкоуглеводной диеты, с ограничением потребления углеводов от 20 до 40 г в сутки, не приносит желаемого результата – отсутствует фиксация уровня глюкозы в пределах 4,6 ммоль/л ±0,6 и гликированного гемоглобина <,5,5%, то пациенту подбирают сахароснижающие таблетки от диабета 2 типа.

Метформинсодержащие препараты

Дозировка метформиновых таблеток находится в компетенции врача

В первую очередь назначаются таблетки, содержащие метформин. Это вещество синтезируют из диметилбигуанида, который, в свою очередь, выделяют из специального растительного галегинового экстракта Французской лилии.

Метформин оказывает на организм следующие воздействия:

• препятствует всасываемости углеводов в желудочно-кишечном тракте,
• снижает углеводный синтез в тканях печени,
• способствует повышению инсулиновой резистентности в периферийных тканях,
• повышает клеточную утилизацию глюкозы.

На заметку. Один из признаков диабета – это повышенное артериальное давление. В большинстве случаев, пить специальные таблетки от давления при диабете 2 типа не нужно. Метформинсодержащие препараты великолепно справляются с нормализацией как систолического, так и диастолического давления.

Самые популярные глюкозозжигательные таблетки при сахарном диабете второго типа – это таблетированные препараты торговых марок Сиофор и Глюкофаж. Однако по статистике, эти таблетки показывают хорошие результаты только у 75% диабетиков.

У остальных могут наблюдаться устойчивые побочные действия, справится с которыми под силу не всем:

• дурнота, тошнота, рвотные позывы и приступы рвоты,
• постоянный металлический привкус у слюны,
• вздутие живота (метеоризм), непрекращающиеся поносы,
• Сиофор может вызывать молочнокислый ацидоз.

Поэтому лучшие таблетки при сахарном диабете 2 типа, помогающие снижать сахар, – это Глюкофаж®Лонг. Они дороже остальных. Однако диффузная технология GelShield позволяет избежать перечисленных выше отрицательных проявлений за счёт пролонгированного действия.

Таблетка пьётся один раз в сутки, при этом метформин не поступает в кровь одномоментно, и не вызывает скачкообразного повышения концентрации глюкозы в плазме. Специальная оболочка обеспечивает непрерывное поступление метформина в кровь, в течение 24 часов, равными, небольшими дозами.

Если сахароснижающие медикаментозные средства не приносят должного эффекта, то следующий шаг – это подбор, в «помощь» к метформину, новых инкретиновых лекарств.

Препараты инкретинового ряда

Баета – гормональный агонист рецепторов ГПП-I в разы усиливает действие метформина

Инъекции этого гормона следует делать за 60 минут перед каждым принятием пищи. Они не только плавно стимулируют выработку инсулинового гормона, но и существенно понижают аппетит.