Диабетон в терапии диабета. Фармакотерапевтическая группа:

Диабетон в терапии диабета. Фармакотерапевтическая группа:

гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения.

Код АТХ: A10ВВ09

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В₂), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль основанный на применении Диабетона^®МВ (HbA1c Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон^®МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата Диабетон^®МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон^®МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма препарата Диабетон^®МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.

Диабетон польза и вред. Механизм действия

Справочник Видаль описывает Diabeton-MR как лекарство из группы сульфонилмочевины II поколения. По мнению ведущих эндокринологов, прием Диабетона при диабете 2 типа позволяет добиться впечатляющих результатов терапии и редко приводит к развитию нежелательных реакций.

Препарат воздействует на одно из звеньев патогенеза

В состав препарата входит активный компонент Гликлазид – производное сульфанилмочевины с азотсодержащим гетероциклическим кольцом. Фармакологический эффект от приема средства подробнее описан в таблице ниже.

Таблица 1: Лечебные действия Гликлазида:

Сфера влияний	Возможные эффекты
Секреция инсулина	Восстановление раннего пика секреции инсулина
Усиление второй фазы продукции гормона
Деятельность системы кровообращения	Частичное предотвращение процессов агрегации и адгезии тромбоцитов
Восстановление фибринолитической активности эндотелия сосудов
Снижение риска тромбоза мелких артерий и вен
Снижение риска развития микроангиопатий на 14-20% (в ходе проводимого исследования по сравнению с группой контроля)

Постепенно уровень сахара нормализуется

Обратите внимание! Диабетон-MR  восстанавливает физиологические процессы в эндокринной системе: значительное повышение выработки гормона-инсулина наблюдается в ответ на пищевую нагрузку или введение (пероральное или внутривенное) глюкозы. Тем самым достигается стойкая и «правильная» коррекция гипергликемии.

Как правило, достаточно принимать эти таблетки от сахарного диабета 1 раз в сутки: медленное высвобождение действующего вещества в кишечнике позволяет поддерживать его терапевтическую концентрацию в течение более 24 часов.

Выводится Гликлазид мочевыделительной системой: в виде метаболитов или (менее 1-2%) неизменённого вещества. Время приема пищи не влияет на фармакокинетику лекарства.

Справочник Видаль описывает Diabeton-MR как лекарство из группы сульфонилмочевины II поколения. По мнению ведущих эндокринологов, прием Диабетона при диабете 2 типа позволяет добиться впечатляющих результатов терапии и редко приводит к развитию нежелательных реакций.

Состав препарата

В состав препарата входит активный компонент Гликлазид – производное сульфанилмочевины с азотсодержащим гетероциклическим кольцом.

Фармакологический эффект

Лечебные действия Гликлазида	Реставрация физиологических процессов в эндокринной системе Значительное повышение выработки гормона-инсулина в ответ на пищевую нагрузку или введение (пероральное или внутривенное) глюкозы

Обратите внимание! Диабетон-MR восстанавливает физиологические процессы в эндокринной системе, что достигается стойкой и «правильной» коррекцией гипергликемии.

Режим приема

Как правило, достаточно принимать эти таблетки от сахарного диабета 1 раз в сутки: медленное высвобождение действующего вещества в кишечнике позволяет поддерживать его терапевтическую концентрацию в течение более 24 часов.

Выводится Гликлазид мочевыделительной системой: в виде метаболитов или (менее 1-2%) неизменённого вещества. Время приема пищи не влияет на фармакокинетику лекарства.

Как долго можно принимать диабетон. Диабетон МВ - инструкция по применению

Официальная инструкция, зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
См. откуда получены инструкции МЕДИ РУ

Регистрационный номер

ЛСР-006030/09

Торговое наименование препарата

Диабетон® МВ

Международное непатентованное наименование

Гликлазид

Лекарственная форма

таблетки с модифицированным высвобождением

Состав

Активное вещество: гликлазид - 60,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 71,36 мг, мальтодекстрин 22,0 мг, гипромеллоза 100 сР. 160,0 мг, магния стеарат 1,6 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 5,04 мг.

Описание

Белые, двояковыпуклые, овальные таблетки с насечкой и гравировкой "DIA" "60" на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального при­менения группы сульфонилмочевины II поколения

Код АТХ

A10BB09

Фармакодинамика:

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N- содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.

Гликлазид снижает уровень глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение уровня постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.

Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.

Влияние на секрецию инсулина

При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.

Гемоваскулярные эффекты

Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 часов.

Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида.

Распределение

С белками плазмы связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг один раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов.

Метаболизм

Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.

Выведение

Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизменном виде.Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов.

Линейность

Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой "концентрация - время" является линейной.

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Что лучше: метформин или диабетон.

Занятие ведет Галина КОРОЛЕНКО, кандидат медицинских наук, заведующая эндокринологическим отделением ГКБ № 10 г. Минска

Урок 4-й: КАКИЕ БЫВАЮТ ТАБЛЕТКИ ОТ САХАРА?

Лечение сахарного диабета 2 типа обычно состоит из 3 пунктов:

• правильное питание

• физические нагрузки

• сахароснижающие лекарства (таблетки или/и инсулин)

Только правильное их сочетание помогает сохранять глюкозу крови на хорошем уровне и не создавать риска развития осложнений, которые, собственно, и представляют главную опасность диабета.

Сахароснижающие таблетки бывают нескольких видов в зависимости от механизма действия. Это:

1.Вещества, которые усиливают эффективность инсулина, как собственного, так и вводимого с помощью инъекций -метформин и тиазолидиндионы;

2.Вещества, которые заставляют поджелудочную железу вырабатывать больше инсулина - препараты сульфонилмочевины, сокращенно ПСМ (глибенкламид, глимепирид, гликлазид, гликлазид MR, глипизид, гликвидон) и меглитиниды (репаглинид и натеглинид);

3.Лекарства, которые влияют на всасывание глюкозы в кишечнике - акарбоза, миглитиол, воглибоза.

До конца ХХ века существовали только эти три разновидности таблетированных сахароснижающих средств для терапии СД 2 типа. Но медицинская наука и фармацевтика продолжала поиск новых, более эффективных возможностей коррекции нарушенного углеводного обмена, и в последние десятилетия появились принципиально новые классы лекарств для снижения глюкозы крови, поэтому продолжим список:

4. Инкретиномиметики:

• Аналоги глюкагоноподобного пептида 1 (сокращенно ГПП-1), вырабатываемого в желудочно-кишечном тракте и оказывающего важное влияние на регуляцию обмена глюкозы;

• Ингибиторы («подавляющие») дипептидилпептидазы 4 (сокращенно ДПП 4) - фермента, который также вырабатывается в желудочно-кишечном тракте и вызывает ускоренное разрушение ГПП 1.

5.Аналог амилина, вещества, вырабатываемого в В-клетках поджелудочной железы и также влияющего на состояние углеводного обмена – прамлинтид.

А сейчас расскажу об этих препаратах более подробно.

Лекарства, которые помогают вашему собственному инсулину работать эффективнее

МЕТФОРМИН

Согласно рекомендациям Европейской ассоциации по изучению диабета и Американской диабетической ассоциации метформин является препаратом номер 1 при впервые установленном сахарном диабете 2 типа.

Как действует?

• Метформин снижает глюкозу крови несколькими путями: заставляет печень вырабатывать меньше глюкозы, увеличивает потребление глюкозы в организме и делает клетки более чувствительными к инсулину. Таким образом, метформин не влияет на поджелудочную железу, поэтому не истощает ее.

• Уменьшает аппетит.

• Уменьшает количество холестерина и триглицеридов в крови.

• Снижает риск образования тромбов в сосудах.

• Не вызывает гипогликемических реакций.

В последнее время появилось много научных сообщений еще об одном очень важном свойстве метформина – он уменьшает риск развития онкологических заболеваний.

Кому назначают?

• Пациентам c СД 2 типа и лишним весом (ИМТ >25 кг/м2) наряду с диетой и физическими нагрузками;

• пациентам с СД 2 типа, которые не добились снижения глюкозы, принимая препараты сульфонилмочевины и инсулин. В этом случае метформин добавляют в схему лечения в качестве второго препарата;

• лицам с метаболическим синдромом;

• женщинам с синдромом поликистозных яичников.

Метформин противопоказан при следующих состояниях и заболеваниях:

• диабетический кетоацидоз;

• хроническая почечная недостаточность (при уровне креатинина крови > 130 мкмоль /л);

• острые заболевания, при которых есть риск почечной недостаточности (обезвоживание при поносе и рвоте, высокая температура тела, тяжелые инфекционные болезни, шок, сепсис, воспаление почек);

• острые и хронические заболевания, которые могут привести к кислородному голоданию тканей (сердечная недостаточность, почечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, инсульт);

• хирургические операции;

• печеночная недостаточность;

• хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем;

• период беременность и кормления грудью;

• повышенная чувствительность к метформину;

• за 2 дня до и в течение 2 дней после исследований с применением рентгенконтрастных веществ.

Препарат выпускается в разных дозировках (в 1 таблетке – 500, 850 или 1000 мг).